Oi Mércia, fico feliz que tenha gostado do vídeo! Sobre o agonista inverso podemos pensar o seguinte: Estamos acostumados a pensar que os receptores são ativados apenas quando uma molécula agonista é ligada, mas há exemplos de receptores que estão ativados constitutivamente mesmo quando nenhum ligante está presente. Estes incluem receptores para benzodiazepínicos, canabinóides, serotonina e vários outros mediadores. Além disso, ocorrem mutações nos receptores - espontaneamente, em alguns estados de doença, ou criadas experimentalmente - que resultam em ativação constitutiva. Os agonistas inversos se ligam nesses receptores ativos, para inativá-los. Então, para distingui-los dos antagonistas neutros, que por si só não afetam o nível de ativação, os agonistas inversos podem ser considerados como drogas de EFICÁCIA NEGATIVA, enquanto agonistas apresentam EFICÁCIA POSITIVA, e antagonistas neutros apresentam EFICÁCIA ZERO. Ficou mais claro?
Eu gostei demais dessa vídeo aula. Percebi que realmente tinha assimilado a matéria, quando você usou o exemplo do Propranolol. Parabéns pelo conteúdo enriquecedor!
Farmacologia é complicado de entender, mas a sua Aula ajudou bastante no meu aprendizado! Amei a didática e o uso de imagens e analogias para facilitar no entendimento. Só acho que você poderia falar um pouco mais lento e menos formal (embora essa colocação seja muito boa) pelo fato de que-> porquê… só uma sugestão, porquê o assunto já têm vários nomes específicos e uma fala mais leve e descontraída, já descarrega o peso do assunto! Obrigada pela aula❤
Boa Noite !!Professora olha tenho que fazer um Osce está semana estou cursando Nutrição,preciso de umas aulas vídeo mecanismo de ação,farmacodinamica,classe de medicamentos e Reações adversas e interação farmaco nutrientes. Classe de medicamentos IRA,IRC,Bloqueadores de canais de cálcio,Diuréticos,controle de hipercolesterolemia,hipertrigliceridemia,até segunda-feira dia 10/06de possível for obrigado.
Adorei o vídeo!!! Poderia só diminuir um pouco a música nos próximos vídeos, porque fica difícil concentrar quando ela está muito alta 🥰 é apenas uma sugestão
No lado direito da barra de reprodução do vídeo tem um símbolo de engrenagem, a segunda opção de baixo para cima(velocidade de reprodução) permite ajustar a velocidade do vídeo, aconselho tentar a reprodução em 0,75. Bons estudos!
Oi Beta! A ativação constitutiva é quando o receptor está ativado mesmo sem um agonista ligado a ele. Temos em mente que sem ligação de um agonista, todos os receptores estão inativos. Mas na verdade, foi demonstrado que, mesmo na ausência de algum agonista, parte dos receptores deve existir na forma ativa em algum tempo e produzir o mesmo efeito fisiológico da atividade induzida por agonista. Esse efeito, ocorrendo na ausência do agonista, é denominado atividade constitutiva. - Fármacos agonistas totais, tendem a ativar todos os receptores disponíveis; - Os agonistas parciais não conseguem ativar todos os receptores, mantendo alguns em estado inativo; - E os agonistas inversos, tendem a inativar os receptores, reduzindo qualquer atividade constitutiva do receptor (ele ativado sem ligante). Espero que essa resposta tenha te ajudado a entender essa parte. Se tiver mais alguma dúvida pode enviar um comentário que te respondo!
Boa tarde, professora.o agonista mimetiza a ação de uma substância fisiológica. Exemplo: salbutamol mimetiza a adrenalina na musculatura lisa do brônquio. Qual a utilidade em estudarmos os agonistas inversos (estabilizam o receptor na sua conformacao inativa). Podes me dar um exemplo???
Temos vários exemplos. Um deles é a Pimavanserina, um antipsicótico atípico, que ainda não chegou no Brasil, mas já foi aprovado pela FDA para o tratamento da psicose da doença de Parkinson e também está sendo estudado para o tratamento da psicose da doença de Alzheimer, esquizofrenia, agitação e transtorno depressivo maior. A pimavanserin é um agonista inverso dos receptores 5-HT2a (journals.healio.com/doi/10.3928/02793695-20160523-01). Tem estudos também demonstrando que agonistas inversos podem ser ferramentas importantes para o fator de transcrição Nurr1, envolvido em doenças neurodegenerativas (pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.jmedchem.1c01077). Alguns estudos mostram que fatores intrínsecos podem estar ativando os receptores, sem ligação de algum agonista especificamente. Nesses casos, não resolveria usar um antagonista bloqueando o receptor, pois é uma atividade intrínseca do receptor, e sua ativação não depende de um agonista. No entanto, a maioria dos receptores estão na sua forma "desligada", e sua ativação depende de um agonista. Portanto, é muito mais comum vermos fármacos atuando como antagonistas do que agonistas inversos.
Oi Beta! O antagonista (bloqueador) não tem ação sobre a ação do receptor. Ele apenas impede a ligação de agonistas - sejam eles totais, parciais ou invernos. Já o agonista inverso ele tem ação sobre o receptor, mas como se estivesse "desligando" sua ação. Os agonistas inversos podem ser considerados como fármacos de eficácia NEGATIVA, para distingui-los de agonistas (eficácia POSITIVA) e antagonistas neutros (eficácia ZERO). Ficou mais claro agora? Espero ter ajudado 😘
isso mesmo! Cada ligante tem uma força de atração única pelo sítio do receptor, então acaba se ligando quem tiver mais força de atração, ou estiver em maior quantidade. Se a ligação for covalente, ocorre uma ligação irreversível e não competitiva.
Ameeeeeeeei o vídeo!! Mas queria entender o agonista inverso que você citou.
Oi Mércia, fico feliz que tenha gostado do vídeo! Sobre o agonista inverso podemos pensar o seguinte:
Estamos acostumados a pensar que os receptores são ativados apenas quando uma molécula agonista é ligada, mas há exemplos de receptores que estão ativados constitutivamente mesmo quando nenhum ligante está presente.
Estes incluem receptores para benzodiazepínicos, canabinóides, serotonina e vários outros mediadores.
Além disso, ocorrem mutações nos receptores - espontaneamente, em alguns estados de doença, ou criadas experimentalmente - que resultam em ativação constitutiva.
Os agonistas inversos se ligam nesses receptores ativos, para inativá-los.
Então, para distingui-los dos antagonistas neutros, que por si só não afetam o nível de ativação, os agonistas inversos podem ser considerados como drogas de EFICÁCIA NEGATIVA, enquanto agonistas apresentam EFICÁCIA POSITIVA, e antagonistas neutros apresentam EFICÁCIA ZERO.
Ficou mais claro?
@@alemdafarmacologia ficou perfeito!!! Muito obrigada por ter explicado ♥ Sucesso aqui no canal e na vida!!
Doutora...vc é apaixonante !!! O SENHOR DEUS continue te Abençoando!!!
De forma simples, clara e rápida me fez entender o que vídeos e pdf's extensos não o fizeram.
😅Depois de entender a analogia da chave e fechadura, você nunca mais vais se confundir com fármacos AGONISTAS e ANTAGONISTAS! O que você achou?
Eu gostei demais dessa vídeo aula. Percebi que realmente tinha assimilado a matéria, quando você usou o exemplo do Propranolol. Parabéns pelo conteúdo enriquecedor!
Não é fácil entender farmacologia,mas vendo seu vídeo ficou um pouco mais claro
Excelente didática! E separar o vídeo em várias partes também é fantástico, pq da tempo da gente respirar e não se embananar de vários conceitos
Excelente analogia😮😮😮
Suas aulas são muito boas, poucas pessoas ensinam o conteúdo de forma profissional e legal como vc
Obrigada por essa aula, a analogia clareou bastante 🙏🏽
Mulher muito obrigada, você ajudou muito na compreensão do conteúdo de uma forma rápida e detalhada...
Que aula didática e extremamente efetiva. De maneira simples eu consegui compreender esse assunto. Muito obrigado!
Show de bolaaa gostei parabéns professora espero mais vídeos extraordinário como esse .....
que aula PERFEITA! finalmente consegui entender.. ótima didática e de fácil compreendimento. obgd!
Super maravilha. Entendi sim e em outros casos vou assistir suas outras aulas de Bioquímica- médica. Obrigado !
Melhor explicação 😊
Obrigada
Que aula ótimo. Deu pra entender a diferença 👏👏
Incrível, muito obrigado !
1 vez aqui, aula muito boa,, otima didática, gostei muito, vc é fera !
Bem explicativa, foi super útil, obrigada!
por fim aprendi, que didática maravilhosa
Farmacologia é complicado de entender, mas a sua Aula ajudou bastante no meu aprendizado! Amei a didática e o uso de imagens e analogias para facilitar no entendimento. Só acho que você poderia falar um pouco mais lento e menos formal (embora essa colocação seja muito boa) pelo fato de que-> porquê… só uma sugestão, porquê o assunto já têm vários nomes específicos e uma fala mais leve e descontraída, já descarrega o peso do assunto! Obrigada pela aula❤
Alegorias perfeito vc e foda parabéns da chão a mente que busca caminhar dessa idéia amei vc
amei! finalmente conseguir entender. obrigadaaaa
Muito bom! 😍
Fantástico!!!❤❤
Excelente
Sensacional 👏👏
Obrigada
Boa Noite !!Professora olha tenho que fazer um Osce está semana estou cursando Nutrição,preciso de umas aulas vídeo mecanismo de ação,farmacodinamica,classe de medicamentos e Reações adversas e interação farmaco nutrientes. Classe de medicamentos IRA,IRC,Bloqueadores de canais de cálcio,Diuréticos,controle de hipercolesterolemia,hipertrigliceridemia,até segunda-feira dia 10/06de possível for obrigado.
Putz, melhor aula ❤❤❤❤❤
Muito bom
Muito boa a explicação com as analogias!
🤓👌
AMEI
Adorei o vídeo!!! Poderia só diminuir um pouco a música nos próximos vídeos, porque fica difícil concentrar quando ela está muito alta 🥰 é apenas uma sugestão
ameiii
Oi professora, então o Agonista pode se comportar como um antagonista competitivo?? Poderia dar um exemplo na prática?
ola meus parabens pelo videio. porem tenta ser mais devagar para melhor captacao das mensagens
Tbm to com muita dificuldade em entender esse assunto.
Explicação muito boa!, so gostaria que falasse mais pausadamente
No lado direito da barra de reprodução do vídeo tem um símbolo de engrenagem, a segunda opção de baixo para cima(velocidade de reprodução) permite ajustar a velocidade do vídeo, aconselho tentar a reprodução em 0,75. Bons estudos!
muito bom o vídeo. não compreendi o gráfico. porque adicionar um que ativa e inativa ao mesmo tempo?
Foi só para ilustrar o que aconteceria. No caso, o agonista endógeno já existe no seu organismo.. se adicionar um antagonista é aquilo que acontece e
Bom dia. Parabéns. Você poderia me dar o conceito de ativação constitutiva?
Oi Beta! A ativação constitutiva é quando o receptor está ativado mesmo sem um agonista ligado a ele.
Temos em mente que sem ligação de um agonista, todos os receptores estão inativos. Mas na verdade, foi demonstrado que, mesmo na ausência de algum agonista, parte dos receptores deve existir na forma ativa em algum tempo e produzir o mesmo efeito fisiológico da atividade induzida por agonista.
Esse efeito, ocorrendo na ausência do agonista, é denominado atividade constitutiva.
- Fármacos agonistas totais, tendem a ativar todos os receptores disponíveis;
- Os agonistas parciais não conseguem ativar todos os receptores, mantendo alguns em estado inativo;
- E os agonistas inversos, tendem a inativar os receptores, reduzindo qualquer atividade constitutiva do receptor (ele ativado sem ligante).
Espero que essa resposta tenha te ajudado a entender essa parte. Se tiver mais alguma dúvida pode enviar um comentário que te respondo!
@@alemdafarmacologia esta noite eu lerei com toda a atenção carinho e consideração. Muito obrigada!!!
Boa tarde, professora.o agonista mimetiza a ação de uma substância fisiológica. Exemplo: salbutamol mimetiza a adrenalina na musculatura lisa do brônquio. Qual a utilidade em estudarmos os agonistas inversos (estabilizam o receptor na sua conformacao inativa). Podes me dar um exemplo???
Temos vários exemplos. Um deles é a Pimavanserina, um antipsicótico atípico, que ainda não chegou no Brasil, mas já foi aprovado pela FDA para o tratamento da psicose da doença de Parkinson e também está sendo estudado para o tratamento da psicose da doença de Alzheimer, esquizofrenia, agitação e transtorno depressivo maior. A pimavanserin é um agonista inverso dos receptores 5-HT2a (journals.healio.com/doi/10.3928/02793695-20160523-01).
Tem estudos também demonstrando que agonistas inversos podem ser ferramentas importantes para o fator de transcrição Nurr1, envolvido em doenças neurodegenerativas (pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.jmedchem.1c01077).
Alguns estudos mostram que fatores intrínsecos podem estar ativando os receptores, sem ligação de algum agonista especificamente. Nesses casos, não resolveria usar um antagonista bloqueando o receptor, pois é uma atividade intrínseca do receptor, e sua ativação não depende de um agonista.
No entanto, a maioria dos receptores estão na sua forma "desligada", e sua ativação depende de um agonista. Portanto, é muito mais comum vermos fármacos atuando como antagonistas do que agonistas inversos.
Boa tarde professora. Se o agonista inverso ele inativa o receptor.....como diferencio do agonista inverso do bloqueador?
Oi Beta! O antagonista (bloqueador) não tem ação sobre a ação do receptor. Ele apenas impede a ligação de agonistas - sejam eles totais, parciais ou invernos. Já o agonista inverso ele tem ação sobre o receptor, mas como se estivesse "desligando" sua ação.
Os agonistas inversos podem ser considerados como fármacos de eficácia NEGATIVA, para distingui-los de agonistas (eficácia POSITIVA) e antagonistas neutros (eficácia ZERO).
Ficou mais claro agora? Espero ter ajudado 😘
@@alemdafarmacologia estou feliz em encontar vc. Grande conhecimento e acessível.
Que muié inteligente
O antagonista compete com o ligante agonista ? (Competitivo)
isso mesmo! Cada ligante tem uma força de atração única pelo sítio do receptor, então acaba se ligando quem tiver mais força de atração, ou estiver em maior quantidade. Se a ligação for covalente, ocorre uma ligação irreversível e não competitiva.
sim muita dificuldade para entender tudo, as informações embaralham na minha cabeça
Aula muito boa porém fala muito rápido que confundi um pouco
Eu tô com muita dificuldade pra entender tudo